You are here

Stanley Center Therapeutics Publications

Ion Channels

A. Andrade, Hope, J. , Allen, A. , Yorgan, V. , Lipscombe, D. , and Pan, J. Q. , A rare schizophrenia risk variant of CACNA1I disrupts CaV3.3 channel activity., Sci Rep, vol. 6, p. 34233, 2016.
D. Lipscombe, Pan, J. Q. , and Schorge, S. , Tracks through the genome to physiological events., Exp Physiol, vol. 100, no. 12, pp. 1429-40, 2015.
T. Yoshimizu, Pan, J. Q. , Mungenast, A. E. , Madison, J. M. , Su, S. , Ketterman, J. , Ongür, D. , McPhie, D. , Cohen, B. , Perlis, R. , and Tsai, L. - H. , Functional implications of a psychiatric risk variant within CACNA1C in induced human neurons., Mol Psychiatry, vol. 20, no. 2, pp. 162-9, 2015.
D. Lipscombe and Pan, J. Qian, Tripping the HCN breaker., Neuron, vol. 62, no. 6, pp. 747-50, 2009.

GSK3 Inhibitors

F. F. Wagner, Bishop, J. A. , Gale, J. P. , Shi, X. , Walk, M. , Ketterman, J. , Patnaik, D. , Barker, D. , Walpita, D. , Campbell, A. J. , Nguyen, S. , Lewis, M. , Ross, L. , Weïwer, M. , W An, F. , Germain, A. R. , Nag, P. P. , Metkar, S. , Kaya, T. , Dandapani, S. , Olson, D. E. , Barbe, A. - L. , Lazzaro, F. , Sacher, J. R. , Cheah, J. H. , Fei, D. , Perez, J. , Munoz, B. , Palmer, M. , Stegmaier, K. , Schreiber, S. L. , Scolnick, E. , Zhang, Y. - L. , Haggarty, S. J. , Holson, E. B. , and Pan, J. Q. , Inhibitors of Glycogen Synthase Kinase 3 with Exquisite Kinome-Wide Selectivity and Their Functional Effects., ACS Chem Biol, vol. 11, no. 7, pp. 1952-63, 2016.
J. Q. Pan, Lewis, M. C. , Ketterman, J. K. , Clore, E. L. , Riley, M. , Richards, K. R. , Berry-Scott, E. , Liu, X. , Wagner, F. F. , Holson, E. B. , Neve, R. L. , Biechele, T. L. , Moon, R. T. , Scolnick, E. M. , Petryshen, T. L. , and Haggarty, S. J. , AKT kinase activity is required for lithium to modulate mood-related behaviors in mice., Neuropsychopharmacology, vol. 36, no. 7, pp. 1397-411, 2011.

HDAC Inhibitors

F. F. Wagner, Weïwer, M. , Steinbacher, S. , Schomburg, A. , Reinemer, P. , Gale, J. P. , Campbell, A. J. , Fisher, S. L. , Zhao, W. - N. , Reis, S. A. , Hennig, K. M. , Thomas, M. , Müller, P. , Jefson, M. R. , Fass, D. M. , Haggarty, S. J. , Zhang, Y. - L. , and Holson, E. B. , Kinetic and structural insights into the binding of histone deacetylase 1 and 2 (HDAC1, 2) inhibitors., Bioorg Med Chem, vol. 24, no. 18, pp. 4008-4015, 2016.
F. F. Wagner, Lundh, M. , Kaya, T. , McCarren, P. , Zhang, Y. - L. , Chattopadhyay, S. , Gale, J. P. , Galbo, T. , Fisher, S. L. , Meier, B. C. , Vetere, A. , Richardson, S. , Morgan, N. G. , Christensen, D. Ploug, Gilbert, T. J. , Hooker, J. M. , Leroy, M. , Walpita, D. , Mandrup-Poulsen, T. , Wagner, B. K. , and Holson, E. B. , An Isochemogenic Set of Inhibitors To Define the Therapeutic Potential of Histone Deacetylases in β-Cell Protection., ACS Chem Biol, vol. 11, no. 2, pp. 363-74, 2016.
F. F. Wagner, Zhang, Y. - L. , Fass, D. M. , Joseph, N. , Gale, J. P. , Weïwer, M. , McCarren, P. , Fisher, S. L. , Kaya, T. , Zhao, W. - N. , Reis, S. A. , Hennig, K. M. , Thomas, M. , Lemercier, B. C. , Lewis, M. C. , Guan, J. S. , Moyer, M. P. , Scolnick, E. , Haggarty, S. J. , Tsai, L. - H. , and Holson, E. B. , Kinetically Selective Inhibitors of Histone Deacetylase 2 (HDAC2) as Cognition Enhancers., Chem Sci, vol. 6, no. 1, pp. 804-815, 2015.
S. F. Sleiman, Olson, D. E. , Bourassa, M. W. , Karuppagounder, S. S. , Zhang, Y. - L. , Gale, J. , Wagner, F. F. , Basso, M. , Coppola, G. , Pinto, J. T. , Holson, E. B. , and Ratan, R. R. , Hydroxamic acid-based histone deacetylase (HDAC) inhibitors can mediate neuroprotection independent of HDAC inhibition., J Neurosci, vol. 34, no. 43, pp. 14328-37, 2014.
D. E. Olson, Udeshi, N. D. , Wolfson, N. A. , Pitcairn, C. Ann, Sullivan, E. D. , Jaffe, J. D. , Svinkina, T. , Natoli, T. , Lu, X. , Paulk, J. , McCarren, P. , Wagner, F. F. , Barker, D. , Howe, E. , Lazzaro, F. , Gale, J. P. , Zhang, Y. - L. , Subramanian, A. , Fierke, C. A. , Carr, S. A. , and Holson, E. B. , An unbiased approach to identify endogenous substrates of "histone" deacetylase 8., ACS Chem Biol, vol. 9, no. 10, pp. 2210-6, 2014.
C. Wang, Schroeder, F. A. , Wey, H. - Y. , Borra, R. , Wagner, F. F. , Reis, S. , Kim, S. Won, Holson, E. B. , Haggarty, S. J. , and Hooker, J. M. , In vivo imaging of histone deacetylases (HDACs) in the central nervous system and major peripheral organs., J Med Chem, vol. 57, no. 19, pp. 7999-8009, 2014.
Y. Jun Seo, Kang, Y. , Muench, L. , Reid, A. , Caesar, S. , Jean, L. , Wagner, F. , Holson, E. , Haggarty, S. J. , Weiss, P. , King, P. , Carter, P. , Volkow, N. D. , Fowler, J. S. , Hooker, J. M. , and Kim, S. Won, Image-guided synthesis reveals potent blood-brain barrier permeable histone deacetylase inhibitors., ACS Chem Neurosci, vol. 5, no. 7, pp. 588-96, 2014.
J. Gräff, Joseph, N. F. , Horn, M. E. , Samiei, A. , Meng, J. , Seo, J. , Rei, D. , Bero, A. W. , Phan, T. X. , Wagner, F. , Holson, E. , Xu, J. , Sun, J. , Neve, R. L. , Mach, R. H. , Haggarty, S. J. , and Tsai, L. - H. , Epigenetic priming of memory updating during reconsolidation to attenuate remote fear memories., Cell, vol. 156, no. 1-2, pp. 261-76, 2014.
F. F. Wagner, Weїwer, M. , Lewis, M. C. , and Holson, E. B. , Small molecule inhibitors of zinc-dependent histone deacetylases., Neurotherapeutics, vol. 10, no. 4, pp. 589-604, 2013.
F. A. Schroeder, Chonde, D. B. , Riley, M. M. , Moseley, C. K. , Granda, M. L. , Wilson, C. M. , Wagner, F. F. , Zhang, Y. - L. , Gale, J. , Holson, E. B. , Haggarty, S. J. , and Hooker, J. M. , FDG-PET imaging reveals local brain glucose utilization is altered by class I histone deacetylase inhibitors., Neurosci Lett, vol. 550, pp. 119-24, 2013.
Y. Wang, Zhang, Y. - L. , Hennig, K. , Gale, J. P. , Hong, Y. , Cha, A. , Riley, M. , Wagner, F. , Haggarty, S. J. , Holson, E. , and Hooker, J. , Class I HDAC imaging using [ (3)H]CI-994 autoradiography., Epigenetics, vol. 8, no. 7, pp. 756-64, 2013.
D. E. Olson, Wagner, F. F. , Kaya, T. , Gale, J. P. , Aidoud, N. , Davoine, E. L. , Lazzaro, F. , Weïwer, M. , Zhang, Y. - L. , and Holson, E. B. , Discovery of the first histone deacetylase 6/8 dual inhibitors., J Med Chem, vol. 56, no. 11, pp. 4816-20, 2013.
F. A. Schroeder, Lewis, M. C. , Fass, D. M. , Wagner, F. F. , Zhang, Y. - L. , Hennig, K. M. , Gale, J. , Zhao, W. - N. , Reis, S. , Barker, D. D. , Berry-Scott, E. , Kim, S. Won, Clore, E. L. , Hooker, J. M. , Holson, E. B. , Haggarty, S. J. , and Petryshen, T. L. , A selective HDAC 1/2 inhibitor modulates chromatin and gene expression in brain and alters mouse behavior in two mood-related tests., PLoS One, vol. 8, no. 8, p. e71323, 2013.
D. Hung- Chieh Chou, Holson, E. B. , Wagner, F. F. , Tang, A. J. , Maglathlin, R. L. , Lewis, T. A. , Schreiber, S. L. , and Wagner, B. K. , Inhibition of histone deacetylase 3 protects beta cells from cytokine-induced apoptosis., Chem Biol, vol. 19, no. 6, pp. 669-73, 2012.
S. Kubicek, Gilbert, J. C. , Fomina-Yadlin, D. , Gitlin, A. D. , Yuan, Y. , Wagner, F. F. , Holson, E. B. , Luo, T. , Lewis, T. A. , Taylor, B. , Gupta, S. , Shamji, A. F. , Wagner, B. K. , Clemons, P. A. , and Schreiber, S. L. , Chromatin-targeting small molecules cause class-specific transcriptional changes in pancreatic endocrine cells., Proc Natl Acad Sci U S A, vol. 109, no. 14, pp. 5364-9, 2012.